Популярные препараты для снижения холестерина

Противопоказания

Медикаментозное средство Рустор не рекомендовано к назначению:

  • лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
  • при гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • пациентам со стойкой непереносимостью лактозы, дефиците лактазы и симптомах глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • при активных формах печеночной дисфункции (трехкратное превышение уровня активности трансаминаз печени);
  • больным с тяжелыми формами функциональных нарушений работы почек (при показателях КК меньше 30мл/мин);
  • при симптомах миопатии;
  • пациентам, проходящим курс лечения с использованием циклоспорина;
  • женщинам в период лактации и плодоношения;
  • при предрасположенности к миотоксическим осложнениям;
  • при симптомах развития гипотиреоза;
  • пациентам, принимающим фибраты и иные ингибиторы этой группы.
  • пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
  • при симптомах ИБС и дисфункции ЛЖ;
  • больным с застойной и острой формами сердечной недостаточности;
  • для женщин, планирующих беременность или отказывающихся от использования средств контрацепции;
  • больным с нестабильной формой стенокардии;
  • при аортальных стенозах.

Общая информация

Препараты из группы статинов появились из-за того, что весь научный мир борется с повышенным уровнем холестерина в крови. Большинство людей уверены: если у них повысился холестерин, то это значит, что через некоторое время в обязательном порядке должны образоваться атеросклеротические бляшки. Это не совсем верное мнение. На практике встречаются случаи, когда холестерина в крови в пределах нормы, но при обследовании пациента устанавливается, что у него есть бляшки в сосудах.

Нужно отметить, что уровень холестерина и количество бляшек в крови – это две абсолютно непрямолинейные зависимости. Доктор Шишонин отмечает, что бояться холестерина не нужно. В видеофильме «Секреты лечения атеросклероза» автор раскрывает всю правду о холестерине.

Кроме того, если вы станете членом «Клуба бывших гипертоников», то сможете найти много другой интересной и самое главное полезной для здоровья информации. Регистрация пользователей совершенно бесплатная.

Для снижения холестерина в крови в медицине принято назначать статины. Каков механизм их действия и вредны ли они для здоровья? Ответы на эти и другие вопросы будут представлены ниже.

Итак, холестерин – жир, который синтезируется во всех клетках нашего тела, однако фабрика по производству указанного вещества находится в печени. Холестерин используется организмом для построения клеточных мембран, для биосинтеза желчи, витаминов группы D и стероидных гормонов (андростерон, андростендион, дегидротестостерон, эстрадиол, эстрон, эстриол и т. д.).

Учитывая механизм образования холестерина, ученые (фармакологи, биохимики) решили воздействовать на клетки печени, чтобы они перестали синтезировать огромное количество этого вещества. Для уменьшения производства холестерина они начали применять статины. Эти медикаменты разрывают метаболическую цепь образования указанного вещества. Все это негативно сказывается на функционировании печени.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года . Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина .

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами .

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов . Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме .

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом .

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

БАД применяются комплексно

БАД — это пищевые добавки. Они содержат витамины, минералы, антиоксиданты или другие соединения, но не относятся к лекарственным препаратам. Известно, что некоторые продукты питания могут помочь в снижении уровня холестерина. Исследователи проверили разные добавки: красный рис, омега-3-жирные кислоты, спирулину, соевые белки, зеленый чай, люпин, чесночные волокна, бергамот и берберин4, — но пока нет убедительных доказательств их однозначной пользы и эффективности.

Природные средства могут назначить пациентам, которые не переносят статины, например из-за мышечной боли — самого частого побочного эффекта. Также альтернативой для многих становятся другие препараты, воздействующие на уровень липидов, такие как эзетимиб и ингибиторы PCSK9. Поскольку варианты лечения ограничены, добавки могут помочь снизить уровень холестерина. 

Важно знать!

Ученые подчеркивают, что природные средства не могут полностью заменить лекарственную терапию препарами из группы статинов  — проверенный и надежный способ снижения уровня холестерина и риска сердечных заболеваний. Пациентам также не следует заменять любые другие препараты, снижающие уровень холестерина, природными средствами без консультации со своим врачом. Добавки и изменения в диете могут быть лишь дополнением к назначенной схеме лечения. 

Последствия отказа от статинов

Исследование, проведенное в 90-х годах, показало, что больные, переведенные с симвастатина на более легкий флувастатин, сталкивались с тромбозом в три раза чаще. Прекращение лечения статинами приводит к снижению оксида азота из-за ингибирования эндотелиальной активности синтазы оксида азота (eNOS). Также важные моменты — генерация свободных радикалов, высвобождение белка хемотака и активность ангиотензина II. 

Статины

Ангиотензин II путем стимуляции рецептора I типа (AT1) прямо и косвенно (путем высвобождения норадреналина из симпатических окончаний) участвует в сужении сосудов, регуляции водно-электролитного управления и роста клеток, дифференцировке и апоптозе. Введение статинов приводит к снижению экспрессии AT1-рецепторов независимо от снижения уровня холестерина. После резкого прекращения лечения статинами происходит повышение регуляции рецепторов AT1, что, скорее всего, связано с повышенной концентрацией белка RhoA.

Внезапное прекращение приема статинов может привести к увеличению уровня холестерина и маркеров его биосинтеза, и к усилению воспаления. У больных наблюдается повышение активности тромбоцитов и снижение активатора тканевого плазминогена (tPA).

Ингибирование статинами синтеза фарнезилпирофосфата и геранил-геранилпирофосфата приводит к заглушению внутриклеточного пути сигнальных молекул белков ras, rho и rac, связанных с передачей сигнала при воспалительных и свертывающих процессах. Внезапное прекращение приема статинов активирует киназу (фермент) Rho/Rac, ухудшает функцию эндотелия и чрезмерно активирует бляшки, чему также способствует повышенная экспрессия тромбоцита Р-селектина. Кроме того, повышается концентрация интерлейкина 6 и С-реактивного белка (СРБ).

Молекула адгезии сосудистых клеток 1 (VCAM-1) увеличивает миграцию лейкоцитов через эндотелий. Введение некоторых статинов, в частности аторвастатина, стимулирует рецепторы, активированные пролифераторами пероксисомных пролифераторно-активированных рецепторов (PPAR).

Нельзя однозначно исключать повышенный риск повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском сердечной деятельности. Этот эффект виден уже в течение первой недели после прекращения приема статинов и не зависит от уровня холестерина. Особенно уязвимы к последствиям внезапной отмены статинов пациенты с острыми коронарными синдромами, ишемическим инсультом и подготовленные к операции. 

На основе имеющихся результатов клинических испытаний были сделаны выводы, что у пациентов со стабильным краткосрочным заболеванием коронарной артерии (до 6 недель) прекращение приема статинов не увеличивает риск развития острых коронарных синдромов. Но в этих исследованиях в основном были исключены больные со значительными сопутствующими патологиями и симптомами. 

Основываясь на теоретических предположениях об возможных изменениях, проводить проспективные клинические испытания по отмене статинов неэтично, и поэтому большинство доступных выводов сделаны из ретроспективных исследований.

Продолжение статьи

  • Часть 1. Абстинентный синдром после приема лекарств;
  • Часть 2. Последствия резкого прекращения приема бета-адреноблокаторов, клонидина, статинов;
  • Часть 3. Осложнения после прекращения приема антикоагулянтов и глюкокортикоидов;
  • Часть 4. Чем заканчивается резкий отказ от ингибиторов протонной помпы (ИПП);
  • Часть 5. Чем опасно прерывание лечения СИОЗС, бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками.

Источники

  • Самбу Н., Уорнер Т., Керзен Н.: Отмена клопидогреля: есть ли феномен «отскока»? 2011;
  • Иполель. Таблетки клонидина – краткие характеристики, 2018.
  • Kw Prins, Neill JM, Tyler JO et al.: Эффекты отмены бета-блокатора при острой декомпенсированной сердечной недостаточности. Систематический обзор и мета-анализ. JACC Heart Fail 2015;
  • Фаллу Н., Чопра V: Отмена статинов после несердечных операций: риски, последствия и профилактические стратегии. J Hosp Med 2012; 
  • Lee HY, Baek SH: Оптимальное использование бета-адреноблокаторов при застойной сердечной недостаточности. 2016; 
  • Тыкарский А., Наркевич К., Гачонг З. и др.: Правила поведения при гипертонии, 2015;
  • Томас М., Манн Дж.: Усиление тромботических сосудистых событий после изменения приема статинов. Ланцет 1998;
  • Пинеда А., Кубедду LX: Синдром отскока или абстиненции при прекращении приема статинов: существует ли он? Curr Atheroscler Rep 2011.

Назначение статинов при повышенном холестерине

Атеросклероз – патологический процесс, связанный с нарушением обмена жиров и белков. Он проявляется отложением холестерина и липопротеидов в сосудистой стенке и формированием бляшек. Заболевание ведет к сужению сосудов, снижению их эластичности. При этом значительно повышается риск тромбообразования. С течением процесса развивается хроническое нарушение кровообращения и возрастает угроза сосудистых катастроф.

Заболевание развивается медленно, симптоматика появляется на поздних этапах патологического процесса. Поэтому атеросклероз значительно легче предупредить, чем лечить его осложнения, которые могут носить фатальный характер. К таким тяжелым последствиям атеросклеротического поражения сосудов относятся:

  1. Ишемическая болезнь сердца с риском развития инфаркта миокарда.
  2. Нарушения мозгового кровообращения.
  3. Атеросклероз сосудов нижних конечностей.
  4. Ишемия и инфаркт кишечника.

Своевременное назначение статинов позволяет значительно замедлить прогрессирование заболевания. Препарат показан, если выявлены нарушения в липидограмме. При проведении анализа проверяют несколько показателей, высчитывают коэффициенты:

  • общий холестерин;
  • триглицериды;
  • липопротеиды высокой, низкой, очень низкой плотности;
  • коэффициент атерогенности.

Существует несколько градаций показателей липидограммы:

  • оптимальное значение,
  • пограничное,
  • высокое.

При наличии дополнительных факторов риска рекомендуется принимать статины не только при повышенных показателях, но и при пограничных значениях. Нормализация липидограммы в большинстве случаев не является поводом для отмены препарата. Наилучшие результаты получают при длительном приеме лекарственного средства. Но при этом необходим контроль не только липидного состава крови, но и анализ печеночных ферментов, регулярные осмотры у врача для своевременного выявления побочных эффектов.

 

Действие статинов обусловлено торможением активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы. За счет этого прерывается первое звено цепочки синтеза холестерина. Ученые обнаружили ряд других эффектов этих препаратов. Замечено, что влияние статинов на состояние сосудов определяется не только снижением холестерина крови. Регулярный прием статинов в достаточных дозах уменьшает прогрессирование атеросклеротического процесса за счет плейотропных (дополнительных) эффектов. Они связаны с влиянием статинов на сосуды и обменные процессы. Эти эффекты по-разному проявлены у различных статинов: ученые продолжают изучение воздействия этих препаратов на организм человека. За счет множественных позитивных влияний улучшается прогноз для пациентов с ИБС и заболеваниями периферических артерий. Основные положительные эффекты статинов:

  1. Вазодилатация (расширение сосудов).
  2. Улучшение функции эндотелия – слоя клеток, выстилающего внутреннюю поверхность артерий.
  3. Противовоспалительное действие.
  4. Стабилизация бляшки, когда уменьшается вероятность ее разрыва и формирования тромба.
  5. Снижение агрегации тромбоцитов (их склеивания при тромбообразовании).

Побочные действия

Побочные реакции организма, возникающие на фоне применения таблеток Рустор, часто носят временный характер и исчезают после полной адаптации к компонентам лекарственного средства. Их интенсивность напрямую связана с принимаемыми дозами препарата.
В процессе использования лекарства могут наблюдаться сбои в работе системы кроветворения: возможно появление признаков тромбоцитопении, анемии или нейтропении.
Более редкими являются нарушения в иммунной системе организма. Подобные проявления наблюдаются в виде анафилактического шока или появления ангионевротических отеков и реакций гиперчувствительности.
Эндокринная система нередко реагирует повышенным уровнем глюкозы, иногда развитием сахарного диабета 2-го типа.
К распространенным формам ответа ЦНС на действие розувастатина, как правило, относится развитие различных видов периферической нейропатии (парестезия, гиперестезия и т. д), появление слабости в конечностях и приступов головной боли, часто сопровождающихся головокружением и нарушением координации.
Кроме того, возможно возникновение моторных и сенсорных симптомов тяжелой парестезии. Все эти изменения имеют обратимый характер и очень редко переходят в хроническую форму.
Со стороны ЖКТ возможна реакция в виде рвоты, анорексии, пареза кишечника, панкреатита, диареи и паралитической кишечной непроходимости. Кроме того, может наблюдаться временное превышение уровня билирубина и повышенная активность печеночных трансаминаз.
В плане сердечно-сосудистых нарушений возможна фиксация скачков артериального давления, нарушений ритма сердечных сокращений, появления признаков стенокардии, тахикардии и инфаркта миокарда.
Иногда наблюдаются функциональные сбои в дыхательной системе: появление одышки, бронхиальных спазмов, симптомов интерстициальной пневмонии, развитие острого респираторного дистресс-синдрома и отека легких.
Кожные покровы и подкожные ткани часто реагируют появлением кожного зуда, аллергических высыпаний, крапивницы.
К общим побочным эффектам, сопровождающим использование таблеток Рустор, можно отнести:

Поколения статинов

Какие бывают препараты группы статинов? Они делятся на несколько поколений – самые первые были выделены из натуральных компонентов и называются ловастатинами. Остальные препараты производятся из синтетических веществ, но ошибочно полагать, что медикаменты на натуральных продуктах более безопасны.

Синтетические лекарства реже вызывают побочные действия, поэтому считается, что самые эффективные и безопасные статины – относящиеся ко второму, третьему и четвертому поколению. Второе поколение представлено флувастатинами. Эти лекарства содержат натриевую соль, считаются действенными и безопасными.

Быстро снижают концентрацию холестерина в крови и назначаются даже детям младше 18 лет с наследственной формой гиперхолестеринемии. Однако врачи нечасто назначают флувастатины, предпочитая более современные препараты последних поколений. Яркие представители флувастатинов – классическое лекарство Лескол и такое же в усиленной формуле (Форте).

Третье поколение статинов представляет вещество аторвастатин, на его основе создан оригинал препарата с одноименным названием – Аторвастатин. Особенностью этой группы лекарств считается улучшение деятельности сердца и сосудов одновременно со снижением концентрации холестерина в крови. Препараты на основе аторвастатина назначаются также для профилактики сахарного диабета, ишемической болезни сердца, инфаркта и инсульта.

Список статинов этого класса:

  • Аторвастатин,
  • Аторис,
  • Липитор,
  • Атомакс,
  • Торвакард,
  • Липримар.

Статины последнего поколения – это розувастатины и питавастатины. Они являются новейшей фармацевтической разработкой для более быстрого, эффективного и безопасного снижения уровня холестерина в крови. Назначают их при прогрессирующем атеросклерозе, ишемии сердца, дислипидемии, во время реабилитационного периода после операций по восстановлению проходимости сосудов.

На основе питавастатина пока выпускается один препарат. Это Ливазо. С содержанием розувастатина представлены следующие медикаменты:

  • Розарт,
  • Розувастатин,
  • Роксера,
  • Тевастор,
  • Мертенил,
  • Акорта,
  • Розулип.

Нет рекламы 3

Опытные специалисты предпочитают назначать своим пациентам безопасные препараты из группы статинов в минимальной терапевтической дозе и длительного эффекта. К таким лекарствам относят Розукард, Крестор, Роксера, Акорта, Мертенил и Ливазо. Принимать их нужно однократно в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.

Даже лучшие статины имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому назначать их себе самостоятельно или заменять один препарат другим недопустимо. Тем, как долго принимать гиполипидемические средства, интересуются многие пациенты, которым предстоит их пить.

Каждый случай индивидуален, врач опирается на результаты лабораторных исследований, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих патологий и многие другие факторы. Во многих случаях принимать статины от высокого холестерина приходится пожизненно.

Представители группы статинов

При этом между курсами обязательно делать перерывы для восстановления ткани печени. Как правильно употреблять статины, можно ли через день? Специалисты рекомендуют принимать назначенные таблетки ежедневно раз в сутки, а не употреблять двойную дозу через день. Это снижает эффект от приема препарата и чревато развитием побочных действий.

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

  • Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
  • Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

  • Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на кон (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
  • Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector